Méthotrexate - indications et forme de libération, mécanisme d'action, contre-indications et analogues

La pharmacothérapie fait partie intégrante du traitement de nombreuses maladies inflammatoires.Ainsi, les médicaments cytostatiques sont souvent prescrits pour soulager la douleur, réduire l’inflammation et arrêter la progression de la maladie.Le méthotrexate est un médicament moderne, non stéroïdien, prescrit par un rhumatologue lors d'exacerbations de la polyarthrite rhumatoïde, pour le traitement du psoriasis et le diagnostic d'autres maladies auto-immunes.

Instructions pour l'utilisation du méthotrexate

Un agent cytostatique antitumoral du groupe des antimétabolites est utilisé dans le traitement de base de la polyarthrite rhumatoïde, dans le traitement du rhumatisme psoriasique à un stade précoce.Le médicament aide à réduire l'intensité de la douleur, arrête le processus inflammatoire de destruction de l'articulation,empêche la division des cellules cancéreuses, inhibe l'inflammation active.Le médicament peut également être attribué à un diagnostic précis, pour éliminer les premières manifestations de la maladie.

Composition et forme de la production

Le médicament est disponible sous forme de comprimés sous forme ronde, en flacons de 50 pcs.en ampoules pour injections intramusculaires ou sous-cutanées de 1,5 et 10 ml de méthotrexate de production importée est distribué, concentré destiné à la préparation de solution pour perfusions de 5,10 ou 50 ml. La composition détaillée de chaque forme de libération est indiquée dans le tableau:

Action pharmacologique

Les effets antitumoraux et cytostatiques du médicament sont atteints paren ralentissant la réparation de l'ADN, la synthèse et la division cellulaire.La composition est sensible aux tissus à forte capacité de croissance: cellules embryonnaires, moelle osseuse, épithélium muqueux et tissus tumoraux.La concentration maximale de substances actives dans le plasma sanguin est fixée au bout de 30 à 60 minutes.

La composition du médicament est décomposée en métabolites dans le foie.Il est excrété par 90% des reins avec l'urine pendant la journée, les 10% restants étant excrétés dans la bile.La demi-vie moyenne est de 6 à 7 heures, àdoses élevées - 17 heures.Ce processus peut être quelque peu retardé chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique ou rénal grave.Les métabolites peuvent s'accumuler dans le foie, la rate et les reins.

Indications d'utilisation

Selon les instructions, l'administration du médicament est recommandée si le patient est accompagné de processus accompagnant une division accrue des cellules immunitaires.Le méthotrexate est prescrit pour:

• la leucémie lymphoblastique aiguë;
• lymphome non hodgkinien;
• lymphosarcome;
• formes sévères de mycose fongique;
• psoriasis;
• sarcome ostéogène;
• cancer de la peau, des seins, du tube digestif, des voies urinaires;
• le rhumatisme psoriasique;
• arthrite rhumatismale;
• lupus érythémateux systémique;
• dermatomyoses;
• neuroleucémie;
• tumeurs du trophoblaste.

Mode d'administration et dosage

Ce médicament est inclus dans de nombreux schémas thérapeutiques. Par conséquent, la voie d'administration, le déroulement du traitement et les doses sont choisis individuellement par un médecin..Le méthotrexate en ampoules est administré par voie intramusculaire, intraveineuse, intrathécale (sous la moelle épinière) ou intra-artérielle.Les solutions non utilisées et les outils d’injection ayant été en contact avec cette substance médicamenteuse sont détruits par la combustion.

Comprimés Méthotrexate

Les comprimés doivent être pris par voie orale, sans aucune mastication ni boisson, avec une gélule avec de l'eau non gazeuse.Pour des résultats optimaux etabsorption rapide du comprimé est recommandé de boire une heure avant les repas ou une heure et demie à deux heures après les repas.Les doses sont sélectionnées en fonction des indicateurs du patient.L’instruction recommande qu’au début du traitement, la posologie du médicament soit de 7,5 à 16 mg par jour.Dans les cas graves, la dose quotidienne standard peut être augmentée immédiatement.

Droppers

Les doses élevées du médicament sont généralement supérieures à 100 mg administrées par perfusion intraveineuse d’une durée maximale de 24 heures.Pour accélérer le processus, une partie de la dose prescrite par le médecin peut être administrée par injection intraveineuse rapide.Lors du choix de ce traitement, le folinate de calcium est également prescrit aux patients pour protéger les tissus normaux des effets toxiques de Methotrexate-Ebewe.

Le traitement protecteur est instauré 8 à 24 heures avant le début de l'administration principale du médicament.Les doses de folinate de calcium sont déterminées en fonction du volume du compte-gouttes:

• Après avoir reçu 100 à 150 mg dans les 12 à 24 heures, 150 mg de folinate sont injectés, puis 12 à 25 mg de calcium par injection ou 15 mg par voie orale chaque 6.heures pour 2 jours.
• Lorsqu’il est administré à des doses inférieures à 100 mg, une gélule de folinate doit être prise toutes les 6 heures pendant 2-3 jours.

Injections Méthotrexate

Les injections intraveineuses, intramusculaires ou intra-artérielles sont prescrites pour les tumeurs trophoblastiques, la leucémie, la polyarthrite rhumatoïde.Avant d'administrer le médicament, une partie du liquide céphalo-rachidien est éliminée dans la mesure où il sera administré.Après avoir ouvert le médicament en ampoulereste stable pendant 24 heures, après quoi le médicament doit être éliminé.Les injections de polyarthrite rhumatoïde sont prescrites 1 fois par semaine, le médicament étant administré le même jour et à la même heure.

Comment prendre le méthotrexate dans la polyarthrite rhumatoïde

L'effet du médicament sur le traitement de l'inflammation chronique des articulations est probablement lié à sa capacité à supprimer l'immunité.L'utilisation de ce médicament vous permet de restaurer la fonction des articulations, de réduire l'inflammation et les symptômes associés à l'arthrose - enflure, raideur des articulations, douleur intense.Il n'y a pas de schéma unique d'utilisation des médicaments.

Pour soigner l'arthrite, les médecins prescrivent une dose minimale de 6,5 mg.Ensuite, après deux à trois semaines de traitement, la dose est progressivement augmentée à 26 mg.Les doses recommandées sont suivies tout au long du traitement et le schéma thérapeutique pour le médicament en comprimés reste le même que pour le médicament en injections - une fois par semaine.Parfois, la dose quotidienne est divisée en deux ou trois doses, qui doivent être effectuées à intervalles de 12 heures.

Les effets du traitement de l'arthrite et de l'arthrose ne sont pas atteints immédiatement, mais 5 à 6 mois après le début du traitement.Si l'effet clinique est lent, le médicament est associé à d'autres agents.Traitez la polyarthrite rhumatoïde avec du méthotrexate et de l'acide folique ou des médicaments:

• cyclosporine;
• léflunomide;
• hydroxychloroquine;
• par la sulfasalazine.

Traitement des lymphomes et de la leucémie

Le médicament est administré par voie intraveineuse, intramusculaire,intralombalement.Pour les enfants atteints de leucémie, il est préférable d'administrer le médicament à l'intérieur avec de l'eau.Pour les adultes, la dose optimale pour l'injection est de 200-500 mg par m2 (surface corporelle).L'injection est effectuée une fois par semaine, comme pour l'arthrose ou l'arthrite.Parfois prescrit 2,5-5-10 mg par jour pendant 5 jours.Les composants actifs affectent la distribution des tissus malins sans nuire aux cellules saines.L'utilisation du médicament aide à atteindre une rémission à long terme.

Dans le psoriasis et les mycoses

Aux fins de l’utilisation du médicament dans le traitement du psoriasis ou de la mycose au stade chronique, le patient devrait avoir au moins 20% de lésions cutanées et réduire la sensibilité de la flore pathogène à d’autres médicaments à action locale ou photochimique.Dans le psoriasis, prescrire des pilules allant jusqu'à 25 mg par semaine.En cas de mycose de la peau ou des ongles semblable à un champignon, utilisez des solutions à administrer 50 mg une fois par voie intramusculaire.

Traitement de la neuroleucémie

La méthode d'administration du méthotrexate pour la neuroleucémie est l'injection intra-lombaire et l'irradiation de la tête à des doses allant jusqu'à 2 400 rad.Le médicament est administré 1 à 2 fois tous les 7 jours à une dose de 12 mg par m2 de surface corporelle.En présence de foyers extra-osseux d’inflammation auto-immune, provoquant l’apparition de douleurs sévères et le pincement des organes adjacents, effectuez en outre une radiothérapie locale à des doses de 500 à 2500 rad.

Instructions spécifiques

Le médicament ne peut être prescrit que par un oncologue expérimenté en chimiothérapie.Le patient doit être informé à l'avancele risque d'effets indésirables graves pouvant entraîner une invalidité et la mort.Si un patient a un liquide dans la cavité abdominale ou pleurale, il devrait être retiré avant le traitement.Si vous présentez des symptômes de stomatite, arrêtez d'utiliser ce médicament.Avant de prendre du méthotrexate, des analyses de sang doivent être effectuées.

Si nécessaire, l’opération devrait être interrompue une semaine avant la date prévue de l’opération et reprise après 14 jours.Les femmes en âge de procréer doivent être informées des effets néfastes des composants du médicament sur le fœtus et recommander des mesures contraceptives efficaces.Pendant le traitement, des précautions doivent être prises lors de l'exécution de travaux nécessitant une concentration d'attention élevée.

(En cours de grossesse)

Ce médicament a des propriétés toxiques pouvant nuire à la grossesse, causer des anomalies congénitales du bébé ou la mort du fœtus.Dans les situations où une femme tombe enceinte alors qu'elle prend des médicaments, la question de l'avortement devrait être soulevée.Les composants du médicament peuvent s'accumuler dans le corps et pénétrer dans le lait maternel. Il est donc intéressant de cesser d'allaiter pendant la durée du traitement.

Enfance

En pédiatrie, ce médicament est prescrit avec prudence lorsque les risques de complications sans traitement l'emportent sur les risques d'effets secondaires.La posologie du médicament est choisie individuellement en fonction de l'âge de l'enfant malade:

• nouveau-nés et nourrissons jusqu'à 12 mois - jusqu'à 6 mg;
• Les enfants âgés de 1 à 2 ans sont prescrits jusqu'à 8 mg;
• Il est conseillé à un enfant de 2-3 ans de donner jusqu'à 10 mg;
• La dose optimale chez les enfants de 3 ans et plus est de 12 mg.

Méthotrexate et alcool

Pour réduire les risques d'atteinte hépatique, il n'est pas recommandé d'utiliser simultanément le méthotrexate, l'alcool et des médicaments présentant une hépatotoxicité élevée.Le non respect de cette règle peut entraîner des lésions hépatiques et une réponse immunitaire involontaire.En outre, au moment du traitement devrait abandonner les médicaments traditionnels qui utilisent de l'alcool ou ses dérivés.

Interactions médicamenteuses

Le jour de la prise de méthotrexate, les experts vous recommandent d’arrêter les médicaments qui soulagent l’inflammation auto-immune.Vous pouvez prendre des AINS à n'importe quel autre jour de la semaine.Les combinaisons de médicaments suivantes et leurs effets sont également indiqués dans les instructions de médication:

• , l'administration orale de tétracycline, le chloramphénicol, réduit l'absorption;
• Phénylbutazone, diurétiques de l'anse, pénicillines - augmentent la toxicité du médicament;
• Le chloramphénicol, pyriméthamine - affecte négativement la moelle osseuse, altère la fonction sanguine;
• , les médicaments hypolipémiants et les anticoagulants peuvent augmenter la toxicité;
• , l'administration du médicament associée à la radiothérapie augmente le risque de nécrose des tissus mous;
• L'amiodarone augmente le risque d'ulcère gastroduodénal.lésions cutanées;
• L'administration d'acyclovir contribue aux lésions neurologiques.

Effets secondaires du méthotrexate

L'utilisation de ce médicament provoque de nombreuses réactions indésirables de divers organes et systèmes:

• hématopoïèse - anémie,diminution du nombre de leucocytes, plaquettes;
• Système nerveux - fatigue rapide, changement d'humeur soudain, maux de tête, troubles du sommeil, confusion, états dépressifs, goût métallique dans la bouche, paralysie;
• organes de la vision - conjonctivite, irritation de la muqueuse;
• organes respiratoires - fibrose pulmonaire, asthme bronchique, œdème pulmonaire, toux sèche;
• tube digestif - stomatite, vomissements, anorexie, diarrhée;
• Système urinaire - inflammation de la vessie, altération de la fonction rénale, anurie ou oligurie;
• phanères, démangeaisons, vascularite, nécrose des tissus, ulcères, zona, sensibilité accrue de la peau au soleil, furoncles;
• Système cardiovasculaire - saignements, tamponnades cardiaques, vascularites;
• Système reproducteur - impuissance, inflammation vaginale, ulcères, troubles menstruels, diminution de la libido, pertes vaginales;
• autres manifestations - douleurs musculaires, fièvre, diabète, fonction cérébelleuse, exacerbation d'infections chroniques.

Surdose

En cas d’administration accidentelle ou délibérée d’une dose de drogue, le symptôme principal de la surdose est une hémorragie.Dans de telles situations, un antidote - folinate est immédiatement administrécalcium.Dans ce cas, l'injection doit être effectuée au plus tard une heure.La posologie de l'antidote doit être égale ou supérieure à la dose administrée.Dans les cas graves, il est nécessaire d'effectuer la procédure d'hydratation du corps, pour drainer le liquide céphalo-rachidien.

Contre-indications

Les patients souffrant de lésions hépatiques ou rénales graves, les personnes chez qui on a diagnostiqué une tuberculose ou une infection à VIH avec des ulcères du tractus gastro-intestinal ne devraient pas être pris.Il est interdit de prendre le médicament avec de fortes doses d'acide acétylsalicylique après des vaccins avec des vaccins vivants.La prudence est prescrite pour:

• l'obésité;
• diabète sucré;
• maladies infectieuses de nature virale ou bactérienne;
• bardeaux;
• ascite;
• écorce;
• l'amibiase;
• varicelle;
• la goutte;
• processus inflammatoires de la muqueuse buccale ou du tube digestif;
• Strongyloidose.

Conditions de vente et de stockage

Le médicament n'est délivré dans les pharmacies que sur ordonnance d'un médecin.Conservez le médicament à une température de 15 à 25 degrés Celsius, dans un endroit à l’abri de la lumière directe du soleil et de l’humidité.Durée de vie - 3 ans.

Analogues

En l'absence de drogue en pharmacie ou de détection d'intolérance à l'un de ses composants, le médecin peut prescrire des analogues.Ceux-ci peuvent être des médicaments de structure similaire ou aux effets médicaux.La liste des analogues comprend les médicaments suivants:

• Evetrex;
• Zexat;
• Méthotrexate de Vero;
• Emtexate;
• Trexan;
• Méthodologie;
• Metotab.

Quelle est la différence entre le métodectate et le méthotrexate

En comparant les deux médicaments en termes de composition et de principe d'action sur le corps humain, il n'y a pas de différence significative entre les médicaments.Cependant, selon les commentaires des patients, Metotrexat de la société autrichienne Ebeve a moins de toxicité et d’effets secondaires.De plus, il existe une légère différence dans la forme de libération de ces médicaments.Ainsi, la méthode est faite uniquement sous la forme d'une solution claire et est destinée à être introduite dans la peau, dans les muscles ou dans une veine.Le prix des médicaments est égal.

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Critiques

Catherine, 62 ans

On m'a diagnostiqué des lésions articulaires il y a 10 ans. Depuis, je prends du méthotrexate.Je peux dire que ce médicament me rend la vie beaucoup plus facile.J'ai essayé de prendre de la sulfasalazine auparavant, mais il y a eu de nombreux effets secondaires, en particulier des maux de tête graves.Avec le même médicament, il n'y a pas de tels symptômes.

Larissa, 49 ans

Il existe de nombreuses critiques négatives à propos du méthotrexate.C'est un médicament très difficile, mais si vous suivez les instructions, la posologie et le déroulement du traitement, la plupart des effets négatifs peuvent être évités.En outre, le médicament n'est pas trop cher par rapport à d'autres homologues importés.Je suis bien aidé par l'arthrose par ses injections.

Michael, 52 ans

Mon psoriasis a commencé à s’effondrer.Ensuite, le médecin m'a ordonné de boire des comprimés de méthotrexate.Je diraioui, le médicament aide vraiment à faire face à la douleur.Cependant, il n’est pas très pratique de le prendre: une fois par semaine dans un jour et une heure strictement définis.Il est bon que ma femme me rappelle que je ne peux pas rater une journée de traitement.